Merck PF-06282999
PF-06282999은 경구 활성형 thiouracil 계열의 MPO 자살 기질로 높은 선택성을 가집니다. 인간 및 동물 모델에서 MPO 활성 억제 효과와 우수한 약물동태 및 경구 생체이용률을 보입니다. HPLC 기준 ≥98% 순도의 백색~베이지색 분말로 DMSO에 용해됩니다.
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PF-06282999
화학명
2-(6-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-4-oxo-2-thioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)acetamide
(동의어: PF 06282999, PF06282999)
제품 정보
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| Assay | ≥98% (HPLC) |
| Form | Powder |
| Manufacturer/Tradename | Pfizer® |
| 색상 | White to beige |
| Solubility | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| 주관자 | Pfizer |
| 저장 온도 | Room temperature |
| SMILES | O=C(N)CN(C(N1)=S)C(C2=CC(Cl)=CC=C2OC)=CC1=O |
제품 설명
PF-06282999은 경구 활성형 thiouracil 계열의 myeloperoxidase (MPO) 자살 기질로, MPO heme 그룹을 표적으로 하는 기전 기반의 비가역적 불활성화를 유도합니다.
높은 선택성을 가지며, thyroid peroxidase (TPO) 및 cytochrome P450 (CYP) isoforms에 대한 억제는 미미합니다.
- MPO 선택성: kinact/KI = 11600 M⁻¹s⁻¹
- TPO 선택성: kinact/KI < 3 M⁻¹s⁻¹
- CYP isoforms: IC₅₀ > 100 μM
PF-06282999은 LPS로 자극된 인간 혈액(ex vivo)에서 MPO 활성을 효과적으로 억제(IC₅₀ = 1.9 μM)하며, LPS 처리된 cynomolgus monkeys(in vivo)에서도 5–80 mg/kg 경구 투여 후 MPO 활성을 감소시킵니다.
우수한 약물동태 및 경구 생체이용률을 보입니다 (100%/86%/75%/76% in mice/rats/dogs/monkeys).
또한 약한 PXR 활성화 작용을 나타냅니다 (EC₅₀/Emax = 279 μM/9.36-fold vs. 0.8 μM/19.6-fold with rifampin).
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