Merck PF-06456384 trihydrochloride

PF-06456384 trihydrochloride

제품 개요

PF-06456384는 전압 개폐형 나트륨 채널 NaV1.7(SCN9A)에 대해 높은 선택성과 효능을 보이는 억제제입니다.
인간, 생쥐, 흰쥐 NaV1.7에 대해 각각 0.01, <0.1, 75 nM의 IC₅₀ 값을 나타내며, 다른 NaV 채널에 비해 300배 이상의 선택성을 가집니다.

화학명

3-Cyano-4-[[3-[2-[[[2-(4-piperidinyl)ethyl]amino]methyl]-4-pyridinyl]-3′-(trifluoromethyl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]oxy]-N-1,2,4-thiadiazol-5-yl-benzenesulfonamide trihydrochloride
Benzenesulfonamide, 3-cyano-4-[[3-[2-[[[2-(4-piperidinyl)ethyl]amino]methyl]-4-pyridinyl]-3′-(trifluoromethyl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]oxy]-N-1,2,4-thiadiazol-5-yl-, hydrochloride (1:3)

화학적 특성

약리학적 정보

• 인간 NaV1.7 IC₅₀ = 0.58 nM (PatchExpress 전기생리학 기준)
• 다른 NaV 채널 대비 선택성:
  • NaV1.2: 3 nM
  • NaV1.6: 5.8 nM
  • NaV1.1: 314 nM
  • NaV1.4: 1.45 μM
  • NaV1.5: 2.59 μM
  • NaV1.3: 6.44 μM
  • NaV1.8: 26 μM

참고

본 제품은 연구용으로만 사용 가능합니다.