Merck FM-381
JAK3 선택적 억제제로 높은 효능을 가진 FM-381은 인간 CD4+ T세포의 STAT5 인산화를 억제합니다. ≥98% HPLC 순도, 분말 형태, DMSO에 용해 가능. 2–8°C에서 보관하며, FM-479는 음성 대조 물질로 제공됩니다.
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FM-381
화학 명칭
2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide
(E)-2-Cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-dimethylacrylamide
제품 스펙
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| Assay | ≥98% (HPLC) |
| 형태 | Powder |
| 색상 | White to beige |
| 용해도 | DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed) |
| 저장 온도 | 2–8°C |
| SMILES | CN(C(/C(C#N)=C/C(O1)=CC=C1C2=NC3=CN=C(NC=C4)C4=C3N2C5CCCCC5)=O)C |
제품 설명
FM-381은 고효능의 JAK3 선택적 Janus kinase (JAK) 억제제로, JAK3 gatekeeper (GK) Cys909에 가역적 공유 결합을 형성합니다.
Radiometric assay 결과:
- IC50 = 127 pM (JAK3)
- 52 nM (JAK1)
- 346 nM (JAK2)
- 459 nM (TYK2)
(ATP = 10 μM 조건)
409종의 다른 키나아제에 대해 현저히 낮은 활성 또는 무활성을 보이며, Tofacitinib 대비 JAK1/3 억제 효능이 3배 이상 높습니다.
FM-381은 인간 CD4+ T세포에서 IL-2 자극 시 JAK1/JAK3 매개 STAT5 인산화를 억제하며 (ECmax ∼100 nM), IL-6 또는 TNFα 자극에 따른 JAK3 비의존적 STAT1/3 인산화에는 효과가 없습니다.
자세한 특성 정보는 SGC FM-381 probe summary 페이지를 참조하세요.
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