Merck GSK6853
BRPF1 브로모도메인에 높은 선택성과 효능을 가진 화합물로, GSK5959보다 향상된 수용성 및 세포 활성 보유. ≥98% HPLC 순도, 분말 형태, DMSO 용해 가능. 생체 내 우수한 약물동태 특성으로 에피제네틱 연구용 프로브에 적합.
- 카탈로그번호
- SML1985-5MG
- 브랜드
- Merck Sigma
- 카테고리
- Other Organics
- 판매단위
- pk
카탈로그
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GSK6853
화학명
(R)-N-(1,3-Dimethyl-6-(2-methylpiperazin-1-yl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methoxybenzamide
N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-6-[(2R)-2-methyl-1-piperazinyl]-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide
제품 정보
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 순도 (assay) | ≥98% (HPLC) |
| 형태 (form) | Powder |
| 광학 활성 | [α]/D −45 to −55°, c = 0.3 in methanol |
| 색상 | White to beige |
| 용해도 (solubility) | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| 저장 온도 | −20°C |
| SMILES | O=C1N(C)C2=CC(N3CCNC[C@H]3C)=C(NC(C4=C(OC)C=CC=C4)=O)C=C2N1C |
제품 설명
GSK6853는 GSK5959의 구조적 유사체로서 수용성이 크게 향상되었습니다 (140 μg/mL vs. 8 μg/mL, pH 7.4 PBS 기준). BRPF1 브로모도메인에 대한 높은 결합 친화도(pKd = 9.5 vs. 8.0 for GSK5959)와 세포 효능(pIC50 = 7.7 vs. 6.0 for GSK5959)을 보입니다.
또한 48종의 채널/수용체/효소 패널에 대해 억제 활성이 거의 없으며, 다른 브로모도메인에 대한 친화도도 현저히 낮습니다(>1600배 감소, BRPF2 및 BRPF3에 대해 >90배 감소).
생체 내 시험에서 마우스에 복강 주사 시 우수한 생체이용률을 나타냅니다 (Cmax = 469 ng/mL, Tmax = 0.25 h, F = 85%; 3 mg/kg i.p.).
비활성 대조체로는 구조적 유사체 GSK9311이 사용되며, 세포 내외 시험에서 각각 125배 및 185배 낮은 효능을 보입니다.
자세한 특성 정보는 SGC GSK6853 프로브 요약 페이지를 참조하십시오.
GSK9311은 GSK6853의 비활성 엔안티오머로, Sigma에서 구매 가능합니다. GSK9311 제품 보기
다른 SGC 에피제네틱 화학 프로브는 sigma.com/sgc에서 확인할 수 있습니다.
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