Merck SGC-AAK1-1
Merck Sigma

Merck SGC-AAK1-1

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ATP-competitive kinase inhibitor로 AAK1 및 BIKE/BMP2K를 선택적으로 억제. 세포 내 AP2M1 Thr156 인산화를 용량 의존적으로 감소시키며 독성 없음. 높은 순도(≥98%, HPLC)와 명확한 DMSO 용해성(2 mg/mL). 구조적 아날로그 SGC-AAK1-1N은 음성 대조군으로 사용.

브랜드: Merck Sigma
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Merck SML2219-25MG SGC-AAK1-1, 25 MG pk
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SML2219-5MG
Merck SML2219-5MG SGC-AAK1-1, 5 MG pk
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Merck SGC-AAK1-1

화학명

N-(6-(3-(N,N-Diethylsulfamoylamino)phenyl)-1H-indazol-3-yl)cyclopropanecarboxamide

제품 특성

항목 내용
순도 ≥98% (HPLC)
형태 Powder
색상 White to beige
용해도 DMSO: 2 mg/mL, clear
저장 온도 2–8°C
SMILES CCN(CC)S(NC1=CC=CC(C2=CC(NN=C3NC(C4CC4)=O)=C3C=C2)=C1)(=O)=O

제품 설명

SGC-AAK1-1은 ATP-competitive kinase inhibitor로, AP2-associated protein kinase 1 (AAK1)과 BMP-2-inducible protein kinase (BIKE/BMP2K)를 표적으로 합니다.

  • Ki = 9.1 nM (AAK1), 17 nM (BIKE)
  • IC50 = 270 nM (AAK1, coupled enzyme assay)
  • 세포 내 AP2M1 Thr156 인산화 수준을 용량 의존적으로 감소시킴 (ECmax ∼12.5 μM)
  • 세포 독성 없음

선택성 프로파일링 결과, 약 400개의 키나아제 중 1 μM 농도에서 50% 이상 억제되는 추가 키나아제는 5개에 불과합니다.

  • KD = 72 nM (RIOK1), 290 nM (RIOK3), 260 nM (PIP5K1C), 880 nM (CDKL1), 960 nM (MYLK2)

SGC-AAK1-1N은 구조적 아날로그로서 음성 대조군으로 사용됩니다.

  • IC50 = 11 μM (AAK1 activity assay)
  • KD = 8.8 μM (AAK1), >10 μM (BIKE)
  • 비교: SGC-AAK1-1 KD = 26 nM (AAK1), 930 nM (BIKE)

자세한 특성 정보는 SGC-AAK1-1 probe summary에서 확인할 수 있습니다.

SGC-AAK1-1N은 Sigma에서 구매 가능하며, 자세한 정보는 여기를 참조하세요.
다른 SGC 화학 프로브는 sigma.com/sgc에서 확인할 수 있습니다.

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