Merck SGC-GAK-1
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ATP-경쟁적 Cyclin G-associated kinase(GAK) 억제제. Dengue 바이러스 진입 및 패키징을 효과적으로 억제하며 세포 독성 없음. 높은 선택성과 순도(≥98%, HPLC). DMSO에 용해 가능, 2–8°C 보관.
브랜드: Merck Sigma
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Merck SGC-GAK-1
제품 개요
SGC-GAK-1 (CA93)은 ATP-경쟁적 Cyclin G-associated kinase (GAK) 억제제로서, Dengue 바이러스의 진입 및 패키징을 효과적으로 억제하며 세포 독성이 검출되지 않습니다. 높은 선택성을 가지며, 약 400종의 키나아제 중 GAK에 대해 가장 높은 친화도를 보입니다.
화학 정보
- 화학명: 6-Bromo-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)quinolin-4-amine
- CAS 번호: CA93
- SMILES:
BrC1=CC2=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)C=CN=C2C=C1
물리적 특성
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| Assay | ≥98% (HPLC) |
| 형태 | Powder |
| 색상 | White to beige |
| 용해도 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| 저장 온도 | 2–8°C |
생물학적 특성
- GAK 억제 활성: Ki = 3.1 nM (ATP site fluorescent tracer displacement assay)
- KD = 4.5 nM (ITC)
- Dengue 바이러스 억제: IC50 = 920 nM
- 선택성: GAK에 대한 KD = 1.9 nM, 다른 키나아제에 대한 KD는 현저히 낮음 (RIPK2 110 nM, ADCK3 190 nM, NLK 520 nM, AVCR1 980 nM)
- 세포 내 타겟 결합 IC50: GAK 110 nM, RIPK2 360 nM
음성 대조체
SGC-GAK-1N (CA71)은 SGC-GAK-1의 구조적 아날로그로, 음성 대조체로 사용됩니다.
- GAK KD = 7.1 μM
- GAK 및 RIPK2 IC50 >50 μM
SGC-GAK-1N은 Sigma에서 구매 가능합니다.
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참고 자료
자세한 특성 및 데이터는 SGC-GAK-1 probe summary에서 확인할 수 있습니다.
다른 SGC 화학 프로브는 sigma.com/sgc에서 확인 가능합니다.
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