Merck GSK8815
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ATAD2/ATAD2B 억제 연구용 음성 대조 화합물로, GSK8814 대비 세포 기반 활성과 결합 친화도가 낮음. ≥98% (HPLC) 순도의 백색~베이지색 분말 형태. DMSO에 2 mg/mL까지 용해 가능하며, −20°C에서 보관.
브랜드: Merck Sigma
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GSK8815
화학명
8-[[(3S,4S,5R)-3-[(4,4-Difluorocyclohexyl)methoxy]-5-methoxy-4-piperidinyl]amino]-3-methyl-5-(5-methyl-3-pyridinyl)-1,7-naphthyridin-2(1H)-one
(또는)
8-((3S,4S,5R)-3-((4,4-Difluorocyclohexyl)methoxy)-5-methoxypiperidin-4-ylamino)-3-methyl-5-(5-methylpyridin-3-yl)-1,7-naphthyridin-2(1H)-one
제품 설명
GSK8815는 수용성(326 μM) naphthyridone 화합물로, ATAD2/ATAD2B 억제 연구에서 활성 이성질체인 GSK8814의 음성 대조군(negative control)으로 사용됩니다.
GSK8814와 비교했을 때 세포 기반 분석에서 비활성이며, 세포 비의존적 결합 분석에서도 ATAD2 및 ATAD2B bromodomain에 대한 결합 친화도가 현저히 낮습니다.
- pKd (ITC): ATAD2 = 5.5 (GSK8815) vs. 8.1 (GSK8814)
- pIC50 (TR-FRET): ATAD2 BD/ATAD2B BD = 5.5/5.5 (GSK8815) vs. 7.3/7.7 (GSK8814)
제품 사양
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| Assay | ≥98% (HPLC) |
| Form | Powder |
| 색상 | White to beige |
| 용해도 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| 저장 온도 | −20°C |
| SMILES | O=C(N1)C(C)=CC2=C1C(N[C@H]3[C@H](OCC4CCC(F)(F)CC4)CNC[C@H]3OC)=NC=C2C5=CN=CC(C)=C5 |
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