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1 / 2Merck PF-06297470
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PF-06297470는 mGluR5의 강력한 음성 알로스테릭 조절제로, Ki 0.9 nM의 결합력을 가집니다. mGluR1에 약한 길항작용을 보이며, 다른 mGlu 수용체에는 활성이 없습니다. 파킨슨병 모델에서 L-DOPA 유도 이상운동증을 감소시킵니다. ≥98% HPLC 순도의 백색~베이지색 분말입니다.
- 카탈로그번호
- PZ0219-xxxx (2개 옵션)
- 브랜드
- Merck Sigma
- 카테고리
- Other Organics
- 판매단위
- pk
카탈로그
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Merck PZ0219-25MG PF-06297470, 25 MG pk판매 단위 pk ·
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Merck Sigma · Merck PF-06297470
PF-06297470
1-Methyl-3-(4-methyl-3-pyridinyl)-6-(2-pyridinylmethoxy)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazine
PF-06297470는 Metabotropic Glutamate Receptor 5 (mGluR5)의 강력한 음성 알로스테릭 조절제입니다.
이 화합물은 mGluR5에 Ki 0.9 nM으로 결합하며, mGluR1에 대해 약한 길항작용(IC₅₀ = 30.5 mM)을 나타냅니다.
다른 mGlu 수용체 아형에 대해서는 50 mM 농도까지 작용이 없습니다.
PF-06297470는 파킨슨병 모델(MPTP 유도)에서 L-DOPA 유발 이상운동증(PD-LID)을 감소시키는 효과를 보입니다.
제품 정보
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 품질 등급 | 100 |
| 순도 (Assay) | ≥98% (HPLC) |
| 형태 | Powder |
| 제조사/상표 | Pfizer® |
| 색상 | White to beige |
| 용해도 | DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed) |
| 주관자 | Pfizer |
| 저장 온도 | 2–8 °C |
| SMILES | CN(N=C1C2=C(C)C=CN=C2)C3=C1N=CC(OCC4=NC=CC=C4)=N3 |
| InChI | 1S/C18H16N6O/c1-12-6-8-19-9-14(12)16-17-18(24(2)23-16)22-15(10-21-17)25-11-13-5-3-4-7-20-13/h3-10H,11H2,1-2H3 |
| InChI Key | RDLSKDOSNKLEAQ-UHFFFAOYSA-N |
주요 특징
- mGluR5에 대한 고친화성 음성 알로스테릭 조절제
- mGluR1에 약한 길항작용, 타 수용체에는 비활성
- 파킨슨병 모델에서 L-DOPA 유도 이상운동증 완화
- ≥98% (HPLC) 고순도 화합물
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