Merck PF-06297470

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PF-06297470는 mGluR5의 강력한 음성 알로스테릭 조절제로, Ki 0.9 nM의 결합력을 가집니다. mGluR1에 약한 길항작용을 보이며, 다른 mGlu 수용체에는 활성이 없습니다. 파킨슨병 모델에서 L-DOPA 유도 이상운동증을 감소시킵니다. ≥98% HPLC 순도의 백색~베이지색 분말입니다.

CAS 번호: 1539296-45-1
브랜드: Merck Sigma
카테고리: Other Organics
판매단위: pk

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Merck PZ0219-25MG PF-06297470, 25 MG pk판매 단위 pk · CAS 1539296-45-1

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Merck PZ0219-5MG PF-06297470, 5 MG pk판매 단위 pk · CAS 1539296-45-1

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Merck Sigma · Merck PF-06297470

PF-06297470

1-Methyl-3-(4-methyl-3-pyridinyl)-6-(2-pyridinylmethoxy)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazine

PF-06297470는 Metabotropic Glutamate Receptor 5 (mGluR5)의 강력한 음성 알로스테릭 조절제입니다.
이 화합물은 mGluR5에 Ki 0.9 nM으로 결합하며, mGluR1에 대해 약한 길항작용(IC₅₀ = 30.5 mM)을 나타냅니다.
다른 mGlu 수용체 아형에 대해서는 50 mM 농도까지 작용이 없습니다.
PF-06297470는 파킨슨병 모델(MPTP 유도)에서 L-DOPA 유발 이상운동증(PD-LID)을 감소시키는 효과를 보입니다.