Merck CP-809,101 fumarate
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고순도(≥98%, HPLC)의 5-HT2C 수용체 선택적 완전 작용제로, CP-809,101 fumarate는 항정신병 효능과 식이 억제 효과를 보임. 백색~베이지색 분말 형태이며, −20°C 보관. Merck Sigma 공급, Pfizer 제조.
브랜드: Merck Sigma
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CP-809,101 fumarate
화학명
2-(3-Chlorobenzyloxy)-6-(piperazin-1-yl)pyrazine fumarate
제품 개요
CP-809,101은 강력하고 높은 친화성을 가진 5-HT2C 수용체 완전 작용제입니다.
5-HT2A 및 5-HT2B에 대해서는 약한 부분 작용 활성을 가지며, 다른 수용체나 이온 채널, 흡수 부위에는 낮은 친화성을 보입니다.
주요 특성
- 5-HT2C 수용체 선택적 작용제
- 항정신병 효능 (Conditioned Avoidance Response 감소)
- 식이 및 체중 감소 효과 (경구 투여 시 자발적 및 야간 섭식 억제)
물리적 특성 및 사양
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| Assay | ≥98% (HPLC) |
| Form | Powder |
| 색상 | White to beige |
| 제조사/Tradename | Pfizer® |
| 주관자 | Pfizer |
| 저장 온도 | −20°C |
약리학적 정보
- 5-HT2C 수용체 활성: EC50 (human/rat) = 0.11 nM / 0.06 nM
효율: 93% / 97% - 5-HT2A 수용체 활성: EC50 (human/rat) = 153 nM / 119 nM
효율: 67% / 79% - 5-HT2B 수용체 활성: EC50 (human) = 65.3 nM
효율: 57% - 항정신병 효능: CAR 감소 (ED50 = 4.8 mg/kg, s.c.)
- 운동활동 감소: ED50 = 2 mg/kg (rat, s.c.), 1 mg/kg (mouse, s.c.)
- 식이 억제 효과: 30 mg/kg/day 경구 투여 시 4일간 음식 섭취량 약 8% 감소, 체중 약 24% 감소
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