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1 / 2Merck (S)-Crizotinib
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(S)-Crizotinib은 MTH1(NUDT1)을 선택적으로 억제하는 고순도 화합물로, 항암 연구용으로 사용됩니다. (R)-이성질체 대비 16배 높은 친화도를 가지며, 산화된 뉴클레오타이드 제거를 통해 암세포 보호 메커니즘을 연구하는 데 활용됩니다. HPLC ≥98%, 분말 형태.
- 카탈로그번호
- PZ0240-5MG
- 브랜드
- Merck Sigma
- 판매단위
- pk
카탈로그
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Merck PZ0240-5MG (S)-Crizotinib, 5 MG pk판매 단위 pk ·
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Merck Sigma · Merck (S)-Crizotinib
(S)-Crizotinib
화학명
3-[(1S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinamine
품질 등급
100 (M-Clarity Program)
제품 정보
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 순도 (assay) | ≥98% (HPLC) |
| 형태 (form) | powder |
| 제조사/상품명 | Pfizer® |
| 색상 | white to beige |
| 용해도 (solubility) | DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed) |
| 주관자 | Pfizer |
| 저장 온도 | room temp |
| SMILES | ClC1=C(C@HOC2=C(N)N=CC(C3=CN(C4CCNCC4)N=C3)=C2)C(Cl)=C(F)C=C1 |
| InChI | 1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14-10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/t12-/m0/s1 |
| InChI Key | KTEIFNKAUNYNJU-LBPRGKRZSA-N |
제품 설명
(S)-Crizotinib은 임상 승인된 항암제 Xalkori의 (R)-이성질체와는 다른 특성을 가지며, ALK, MET, ROS1 대신 인간 7,8-Dihydro-8-oxoguaninetriphosphatase MTH1(NUDT1)을 선택적으로 억제합니다. IC50 값은 330 nM으로, (R)-이성질체 대비 16배 높은 MTH1 친화도를 나타냅니다.
MTH1은 산화된 퓨린 뉴클레오사이드 삼인산을 가수분해하여 DNA/RNA에 손상 유발 물질이 삽입되는 것을 방지합니다. 이는 빠르게 증식하는 암세포에서 ROS로 인한 산화 스트레스로부터 보호하는 역할을 하며, 새로운 암 치료 표적으로 간주됩니다.
마우스 SW480 세포 이식 종양 연구에서 (S)-Crizotinib은 종양 진행을 억제하고 종양 부피를 50% 이상 감소시키는 효과를 보였습니다.
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