Merck (S)-Crizotinib

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(S)-Crizotinib은 MTH1(NUDT1)을 선택적으로 억제하는 고순도 화합물로, 항암 연구용으로 사용됩니다. (R)-이성질체 대비 16배 높은 친화도를 가지며, 산화된 뉴클레오타이드 제거를 통해 암세포 보호 메커니즘을 연구하는 데 활용됩니다. HPLC ≥98%, 분말 형태.

CAS 번호: 1374356-45-2
브랜드: Merck Sigma
카테고리: Heterocyclic Compounds
판매단위: pk

#Merck #Sigma #Merck Sigma

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Merck PZ0240-5MG (S)-Crizotinib, 5 MG pk판매 단위 pk · CAS 1374356-45-2

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Merck Sigma · Merck (S)-Crizotinib

(S)-Crizotinib

화학명

3-[(1S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinamine

품질 등급

100 (M-Clarity Program)

제품 설명

(S)-Crizotinib은 임상 승인된 항암제 Xalkori의 (R)-이성질체와는 다른 특성을 가지며, ALK, MET, ROS1 대신 인간 7,8-Dihydro-8-oxoguaninetriphosphatase MTH1(NUDT1)을 선택적으로 억제합니다. IC50 값은 330 nM으로, (R)-이성질체 대비 16배 높은 MTH1 친화도를 나타냅니다.

MTH1은 산화된 퓨린 뉴클레오사이드 삼인산을 가수분해하여 DNA/RNA에 손상 유발 물질이 삽입되는 것을 방지합니다. 이는 빠르게 증식하는 암세포에서 ROS로 인한 산화 스트레스로부터 보호하는 역할을 하며, 새로운 암 치료 표적으로 간주됩니다.

마우스 SW480 세포 이식 종양 연구에서 (S)-Crizotinib은 종양 진행을 억제하고 종양 부피를 50% 이상 감소시키는 효과를 보였습니다.