Merck Palbociclib
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Cyclin-dependent kinase 4/6 억제제인 Palbociclib은 높은 선택성과 효능을 가진 항암 연구용 시약으로, ≥98% HPLC 순도를 가진 백색~베이지색 분말 형태입니다. Rb-positive 암세포의 증식 억제에 효과적이며, 실온 보관이 가능합니다.
브랜드: Merck Sigma
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Palbociclib (Merck Sigma)
제품 개요
Palbociclib (PF-00080665; PD 0332991)은 Cyclin-dependent kinase 4 및 6에 대한 선택적 억제제로, 세포 내 Rb 인산화를 억제하여 암세포 증식을 저해합니다. 본 제품은 연구용으로 사용되며, 높은 순도(≥98%, HPLC)와 안정성을 제공합니다.
화학 정보
- Synonyms: PD 332991, 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, PD991, PD0332991, PD 0332991, PF 00080665, Ibrance, PF-00080665, PF00080665, PD-0332991
- SMILES: CC(C1=C(N2C3CCCC3)N=C(NC4=CC=C(N5CCNCC5)C=N4)N=C1)=C(C(C)=O)C2=O
제품 사양
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| Assay (순도) | ≥98% (HPLC) |
| Form (형태) | Powder |
| Manufacturer / Tradename | Pfizer® |
| Color (색상) | White to beige |
| Solubility (용해도) | 0.1 M HCl: 2 mg/mL, clear |
| Storage (저장 온도) | Room temperature |
| Origin / Supplier | Pfizer |
생물학적 특성
PF-00080665 (Palbociclib; PD 0332991)은 경구 생체활성이 높은 CDK4 및 CDK6 억제제로, 다음과 같은 활성을 보입니다.
- IC50 (CDK4/cycD3, CDK4/cycD1, CDK6/cycD2): 9, 11, 15 nM
- 기타 36종 키나아제에 대한 IC50: >10 μM
- Rb 인산화 억제 (MDA-MB-435): IC50 = 66 nM (pSer780), 63 nM (pSer795)
- Rb-positive 암세포주 억제: IC50 = 40–400 nM
- Rb-negative 세포주 (MDA-MB-468, H2009): IC50 >3 μM
- In vivo 효능: 12.5–150 mg/kg/day (p.o.)에서 다양한 인간 종양 이종이식 모델에서 유효성 확인
참고 사항
- 연구용 시약(Research Use Only)
- 인체 진단 또는 치료용으로 사용 불가
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배송 정보
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